Adénylate cyclase

L'adénylate cyclase est une enzyme intégrale membranaire qui produit de l'AMP cyclique à partir d'ATP. Cette enzyme est particulièrement finement régulée car l'AMPc est un messager cellulaire convoyant une information depuis l'extérieur vers...



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Lyase - Enzyme - Transduction de signaux

Un exemple de cascade d'activation après fixation de l'épinéphrine sur un récepteur G et aboutissant à la formation d'AMPc via activation de l'adénylate cyclase

L'adénylate cyclase (AC) est une enzyme intégrale membranaire qui produit de l'AMP cyclique à partir d'ATP. Cette enzyme est particulièrement finement régulée car l'AMPc est un messager cellulaire convoyant une information depuis l'extérieur vers la cellule après activation de l'une des voies couplées récepteurs couplés aux protéines G (plusieurs dizaines de milliers de récepteurs).

L'AMPc produit est capable d'activer d'autres protéines telles que les protéines kinases, activation de cascades de phosphorylation, et de poursuivre la transduction du signal de l'extérieur vers l'intérieur de la cellule. L'AMPc est alors nommé second messager.

Mécanisme d'activation

Au repos la protéine kinase A (AMPc dépendante ou PKA) est constituée de 4 sous-unités : 2 sous-unités régulatrices (R2) et 2 sous-unités catalytiques (C2). Il existe une très forte affinité de R2 pour C2. Lors de la fixation d'une hormone sur le récepteur et formation du complexe hormone – récepteur, il y a activation d'une protéine de type Gs (stimulatrice) ou Gi (inhibitrice). Cette protéine active à son tour l'adénylate cyclase qui catalyse la conversion d'ATP en AMPc.

Quand 4 molécules d'AMPc se fixent sur les sous-unités régulatrices de la PKA, il y a dissociation du complexe R2 – C2 par diminution de l'affinité de R2 pour C2. Les sous-unités catalytiques ainsi libérées ont deux devenirs :

Mécanisme d'inactivation

Le retour au repos s'effectue par la dégradation d'AMPc en 5'AMP grâce à un complexe enzymatique : la phosphodiestérase (PDE). Lesquelles phosphodiestérases sont aussi finement régulées.

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"5-HT7 / HTR7 (adenylate"

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